槲皮素递药系统可延缓近视进展
本报讯 (记者 崔芳)山东中医药大学附属眼科医院毕宏生教授、宋继科教授、赵良慧博士等团队研发的基于一种负载槲皮素的外泌体药物递送系统,通过改善槲皮素的水溶性,提高其生物利用度,可起到近视防控的作用。近日,这一研究成果论文刊发在国际期刊《今日材料生物》上。
近视是影响儿童青少年身心健康的重大公共卫生问题,其发病机制与防控手段一直是眼科领域的研究热点。既往研究认为,近视的发生与巩膜细胞外基质重塑和眼轴延长相关。针对巩膜细胞外基质重塑的有效治疗方法有限,急需新的治疗策略。
“槲皮素是一种具有抗纤维化、抗氧化和抗炎等生物活性的天然黄酮类化合物,能够减轻巩膜细胞外基质重塑,然而其疏水性限制了临床应用。”宋继科解释,槲皮素不易溶于水,滴入眼部很容易被眼泪冲刷掉,降低了它在活体内的生物利用度。鉴于此,团队开发了一种外泌体负载槲皮素递送系统,以此提高槲皮素的生物利用度。团队还对其在预防近视中的作用和机制进行研究。
基于豚鼠的实验数据显示,该系统具有良好的水溶性,可增强角膜渗透性和延长角膜前潴留,使低剂量给药具有显著疗效。治疗2周后,可使屈光不正进展减少58.41%、眼轴长度增长减少38.46%;治疗延长至4周,其效果仍保持稳定。
研究人员还进一步探讨了相关作用机制。“此前的研究证实,近视的发生与巩膜细胞外基质重塑相关。我们研究发现,此时的巩膜成纤维细胞出现了内质网应激和铁死亡。槲皮素正好能作用在病理机制的链条上,可以减轻内质网应激、抑制铁死亡,从而减轻细胞外基质重塑,延缓近视进展。”宋继科介绍,更为重要的是,外泌体负载槲皮素递送系统未表现出毒性作用,具有较高的生物相容性。